世界视点！口服FXIa抑制剂III期临床研究启动

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8月28日，拜耳宣布启动III 期临床OCEANIC项目，评估口服XIa因子（FXIa）抑制剂asundexian用于房颤患者和非心源性缺血性卒中或短暂性脑缺血高危患者的有效性和安全性。

XI因子是血液中的一种蛋白质，在凝血级联反应中被转化为活性酶形式因子XIa。XI因子是开发更安全抗凝药有希望的差异化靶点，因其在病理性和正常血栓形成转化中发挥关键作用，能够解耦止血与血栓形成。先天性XI因子遗传缺陷的患者静脉血栓栓塞和缺血性卒中的风险较低，但很少有自发性出血。OCEANIC 研究旨在评估与当前的治疗方案相比，asundexian 是否能够保护患者不发生病理性血栓，同时不增加出血风险，进而改善患者的风险获益。通过选择性抑制因子XIa的FXIa抑制剂可能代表一种全新的抗凝疗法，在预防血栓形成的同时仍然可以凝结止血，这对于修复损伤至关重要。

OCEANIC 项目启动是基于 II 期 PACIFIC研究正向结果。IIb 期PACIFIC-STROKE研究和PACIFIC-AMI研究分别比较了 asundexian 与安慰剂相比，在急性非心源性缺血性卒中或急性心梗患者中的安全性和有效性。无论基础治疗如何，两项研究都表明asundexian的安全性与安慰剂相当。已经完成的PACIFIC IIb 期临床研究数据，以及先前公布的 PACIFIC-AF（房颤）研究数据, 进一步支持这一假设，即 asundexian既可以降低血栓事件风险，又不显著增加出血风险。

麦克马斯特大学医学副教授 Ashkan Shoamanesh 博士说，“担心出血风险导致目前许多患者的治疗效果不佳，或者根本没有得到最佳治疗。在 PACIFIC 研究中我们看到了令人鼓舞的数据，表明 asundexian 可以预防血栓栓塞事件，同时不会增加出血风险。如果得到进一步确证，asundexian 可以成为一种潜在的新疗法，帮助改善治疗。”

杜克大学心脏病学系主任兼心脏中心联合主管，Richard S. Stack荣誉教授Manesh Patel说，“直接口服抗凝药让抗凝取得重大进展，但仍有些患者没有接受治疗，他们需要预防血栓形成的替代疗法，III期OCEANIC研究启动是很重要的一步，将为 asundexian作为这一庞大疾病领域潜在疗法提供更多数据。”

据介绍，OCEANIC III 期临床研究项目将从两项大型跨国研究开始，即 OCEANIC-AF 和 OCEANIC-STROKE，预计将在 40 多个国家招募多达 30000 名患者。研究评估每天一次口服 FXIa 抑制剂 asundexian是否能够通过选择性调节凝血途径，成为一种预防血栓形成的潜在新治疗选择。